Apteka

Wydawałoby się, że odpowiedź jest prosta - lek to środek, który leczy. Otóż to nie jest cała prawda i nie jest to ścisłe. Nikt nie ma wątpliwości, że np. szczepionki są lekami, ale przecież one nie leczą chorób tylko im zapobiegają. Podobnie jest z niektórymi witaminami i biopierwiastkami.

A zatem lek jest to substancja, często związek chemiczny, któremu nadano odpowiednią formę (np. tabletek, czopków czy kropli), który stosuje się w zapobieganiu i leczeniu chorób ludzi i zwierząt.

Powstaje teraz podstawowe pytanie - jak działają leki? Jak to się dzieje, że chory człowiek po podaniu właściwie dobranego leku zdrowieje?

Leki mogą działać na przyczynę choroby - np. niszcząc bakterie lub pasożyty wywołujące zakażenie (tak działają antybiotyki i inne leki chemioterapeutyczne) lub wyrównując określony niedobór ustrojowy - np. witamin w hipowitaminozie, czy określonego biopierwiastka, np. wapnia w odwapnieniu kości lub żelaza w niedokrwistości niedobarwliwej.

Takie działanie nazywamy przyczynowym (etioterapeutycznym). W wielu wypadkach nie jesteśmy jednak w stanie usunąć przyczyny choroby. Staramy się wówczas usunąć lub przynajmniej zmniejszyć nasilenie objawów chorobowych, co niejednokrotnie poprawia ogólny stan organizmu i pozwala mu na skuteczne zwalczanie choroby.

Tego rodzaju działanie nazywamy objawowym (symptomatycznym). Objawowo działają leki przeciwgorączkowe, większość środków zapierających i przeczyszczających, leki przeciwkaszlowe i wiele innych. Pewnego rodzaju działaniem objawowym (niektórzy nazywają to działaniem antypatogenetycznym) jest działanie ingerujące w patomechanizm choroby. Takim działaniem jest np. stosowanie w nadczynności tarczycy leków tyreostatycznych, które zmniejszają wytwarzanie tyroksyny w gruczole tarczowym, nie usuwając jednak przyczyny jej nadmiernego wytwarzania.

Odróżniamy 2 odmienne metody leczenia objawowego - częściej stosowane

• leczenie allopatyczne, czyli stosowanie leków działających przeciwnie niż objawy choroby
• leczenie homeopatyczne, czyli stosowanie w małych dawkach leków, które w dawkach większych wywołują objawy podobne do objawów danej choroby (np. środki przeczyszczające - w biegunkach, środki drażniące - w zapaleniach).

Według obecnie dominującej zasady leki stosuje się na ogół według koncepcji allopatycznej (contraria contraris curantur- przeciwne leczy się przeciwnym).

A zatem w nadciśnieniu stosuje się leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi (leki hipotensyjne), w obrzękach - leki moczopędne usuwające nadmiar płynów i soli mineralnych, w kolkach - leki spazmolityczne hamujące skurcze mięśni gładkich, w gorączce - leki obniżające temperaturę ciała (leki przeciwgorączkowe) itp.

Koncepcja ta wydaje się w zasadzie słuszna, jednak leki stosowane wg tej zasady prowokują często organizm do tzw. reakcji wyrównawczych (kompensacyjnych). Zastosowanie leku przeciwnadciśnieniowego u chorych na nadciśnienie może często normalizować ciśnienie tętnicze krwi, lecz równocześnie uruchamia mechanizmy kompensacyjne, które mogą prowadzić do jego wzrostu. Obniżenie ciśnienia krwi np. przez lek moczopędny wzmaga wydzielanie w nerkach enzymu proteolitycznego reniny, co prowadzi do wzrostu stężenia najpotężniejszej endogennej substancji naczyniozwężającej i hipertensyjnej - angiotenzyny II. Z powyższych rozważań nie wynika jednak wniosek, że w nadciśnieniu tętniczym (chorobie nadciśnieniowej) nie należy podawać leków przeciwnadciśnieniowych. Odwrotnie - mimo teoretycznych wątpliwości wykazano w badaniach na wielu setkach tysięcy pacjentów, że normalizacja ciśnienia krwi w nadciśnieniu zapobiega wielu powikłaniom i przedłuża życie chorych. I to jest najważniejsze.

Efekt farmakologiczny leku jest to zmiana czynności komórki, narządu czy organizmu pod wpływem leku. Efekt ten zależy od dawki leku (lub stężenia w wypadku leków działających miejscowo) i w pewnym zakresie dawek czy stężeń jest najczęściej proporcjonalny do logarytmu dawki. W miarę zwiększania dawki efekt farmakologiczny może zmieniać się jakościowo tzn. czynność komórki, narządu czy organizmu może ulec początkowo pobudzeniu, następnie podrażnieniu, zahamowaniu i w końcu porażeniu. W stosunku do wielu leków można wyróżnić zakres dawki pobudzającej, drażniącej, hamującej i porażającej.

Aktywność leku jest to właściwość wyzwalania określonego efektu, np. podwyższenia ciśnienia tętniczego krwi o 10 mm Hg przez określoną dawkę. Jeśli jakiś lek (np. lek A) wywiera taki sam efekt w dawkach mniejszych niż lek B - wówczas mówimy, że ma większą aktywność.

Intensywność działania leku jest to właściwość wyzwalania maksymalnego efektu określonej wielkości. Jeśli lek A w maksymalnej dawce jest w stanie wywołać większy efekt maksymalny niż lek B w najwyższej dawce - wówczas mówimy, że lek A ma większą intensywność działania.

Dawką minimalną nazywamy najmniejszą dawkę wywołującą efekt farmakologiczny.

Dawka maksymalna - jest to największa dawka, która może być zastosowana leczniczo: niekiedy (niezupełnie ściśle) identyfikuje się ją z maksymalną dawką tolerowaną, czyli największą dawką nie wywołującą uchwytnych objawów toksycznych.

Dawka efektywna - jest to dawka wywołująca określony efekt farmakologiczny; jeśli jest to pożądany efekt leczniczy, to dawkę tę nazywamy leczniczą (DT-dosis therapeutica).

Wszystkie dawki są określone w stosunku do masy ciała standardowego człowieka równej 70 kg przy podaniu doustnym (p.o. - per os). Przy podawaniu leków chorym o innej masie ciała lub inną drogą stosuje się odpowiednie współczynniki korekcyjne. Przy dawkowaniu leków u dzieci korzysta się z odpowiednich tabel uwzględniających dawkowanie w zależności od grup wieku. Obecnie coraz częściej monitoruje się (tj. nadzoruje) dawki w zależności od uzyskanego stężenia we krwi.

Punktami uchwytu działania leków (umiejscowienia receptorów) są najczęściej enzymy lub substraty. Większość leków bezpośrednio lub pośrednio wpływa na aktywność enzymów - najczęściej je hamuje (są to tzw. inhibitory enzymatyczne) lub pobudza (są to tzw. induktory enzymatyczne). Inhibitorami enzymatycznymi są m.in. inhibitory mono-amino-oksydazy (IMAO), inhibitory acetylocholinoesterazy (IAchE), inhibitory syntetazy prostaglandyn, inhibitory konwertazy angiotenzyny I i in.

Niektóre leki eliminują z procesów biologicznych określone składniki ustrojowe - np. cytryniany eliminują (wiążą) wapń, siarczan protaminy wiąże heparynę i in. Efekt farmakologiczny jest następstwem eliminacji danego składnika. Siarczan protaminy, wiążąc heparynę, normalizuje zmniejszoną krzepliwość krwi.